维生素E TPGS是维生素E的水溶性衍生物，由维生素E琥珀酸单酯与PEG1000酯化而形成，是有效的P-gp抑制剂之一，可通过对P-gp的抑制、提高药物生物利用度，从而增加药物摄取、抑制肿瘤的多药耐药。

在国外, TPGS作为增溶剂、乳化剂、渗透促进剂、P-gp抑制剂、载体等，广泛应用于难溶性/脂溶性药物递送系统中。如：口腔、眼部、鼻腔、肠外、皮肤、纳米给药系统等。

TPGS（D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯）是一种多用途的药物递送辅料，主要用于提高药物的溶解度、生物利用度、增强稳定性。在药物递送系统中，TPGS主要通过以下几种方式发挥作用：

1. 增加药物溶解度：TPGS具有良好的水溶性，可以与疏水性药物形成复合物，从而提高药物在水中的溶解度。这使得药物更容易被人体吸收，提高了药物的生物利用度。

2. 保护药物免受酶降解：TPGS可以包裹在药物表面，形成一层保护膜，防止药物在体内酶解。有助于延长药物的肠肝循环时间，提高药物的疗效。

3. 调节药物释放速率：可通过调整TPGS的处方量，实现缓慢释放或快速释放的效果。

4. 提高药物的稳定性：TPGS具有抗氧化作用，可以保护药物免受氧化损伤。此外，TPGS还可以抑制药物与其他物质之间的相互作用，减少药物的分解和降解。

5. 改善药物的药代动力学特性：TPGS可以提高药物的口服吸收，降低药物的血浆浓度波动，从而改善药物的药代动力学特性。

6. 减少药物的副作用：通过使用TPGS，可减少抗癌药物的投料量，进而降低药物的毒、副作用。

维生素E TPGS还被用作天然维生素E的有效来源，用于治疗和营养目的。

TPGS为水溶性维生素E, 与脂溶性维生素E不同, 通过完全不同的机制被体内吸收。脂溶性维生素E需要借助肠内的胆酸盐完成肠内腔到小肠细胞的吸收, 而TPGS不需胆酸盐介入就能自行转运维生素E进入小肠细胞。美国现已有TPGS( 质量分数为 20% 的水溶液) 产品上市( 如Mazuri™) , 作为维生素E的营养补充剂,以维生素E计，效价约为 77.4 IU/g-1。

多年来，维生素E TPGS主要用于口服剂型，但近年，更多被用于肠外、鼻腔、眼部、皮肤给药系统，且已有注射剂获批上市。

课程概述

课程名称

新型辅料维生素E TPGS在药物递送

系统中的应用

时间

2024年2月29日

20:00-21:00

目录

集多功能为一体的TPGS 

TPGS的作用机理

TPGS的特殊性使用方法

TPGS的安全性及法规状态

罗辅医药的产品特色

应用

产品应用领域：

创新药/复杂制剂/改良新药/仿制药;

口服、注射、眼用、外用、粘膜给

药等药物递送系统，

尤其适用于：增溶、乳化、促进渗透

（包括透过血脑屏障）、P-gp 抑制等情形。

课程听众人群：药物研发、生产技术、

CRO、CDMO、技术孵化、技术转移、

辅料相关的供应链管理等人员 

课 程 讲 师

姚双蓉  女士 

   罗辅医药gaoji合伙人

姚双蓉，药物开发工程师、执业药师、技术顾问，罗辅医药gaoji合伙人。先后在多家大型制药企业从事药物制剂研发、技术孵化、GMP认证工艺验证、供应链管理、以及药用辅料技术推广等工作。具有相当的实验技术水平和较丰富的药用辅料实践经验，对进口药用辅料在制剂研究中的应用，有较深刻的认识。